I dagens verden, på grunn av monopolet og mangelen på avanserte medisinske ressurser, har planter med farmakologiske egenskaper blitt de viktigste medisinske ressursene i utviklingsland. Dette feltet kalles tradisjonell medisin, urfolksmedisin eller folkemedisin. I henhold til WHO-definisjonen er denne teknologien basert på typiske teorier om ulike behandlingssituasjoner, som empirisk kunnskap, ferdigheter og praksiser, og er generelt anvendelig for forebygging, diagnostisering, forbedring eller behandling av ulike sykdommer. Blant dem har grenen «vitenskap om interaksjoner mellom mennesker og planter» fått mer og mer utbredt oppmerksomhet. I følge dyptgående forskning på etnobotanikk har mange naturlige forbindelser gode farmakologiske aktiviteter, som antioksidantaktivitet, anti-inflammatorisk aktivitet og anti-inflammatorisk aktivitet. Viral aktivitet, etc., slik at de til en viss grad kan utformes til anti-inflammatoriske legemidler, smertestillende, anti-spasmodika, anti-diabetiske legemidler, anti-virale legemidler og anti-kreft legemidler.
Hovedkomponenten i den bitre smaken i coptis er berberin, som er berberinhydroklorid. Dette er en isokinolinalkaloid som er distribuert i ulike naturlige urter. Det finnes i Coptis chinensis i form av hydroklorid (berberinhydroklorid). Forskning har funnet at denne forbindelsen kan brukes til å behandle svulster, hepatitt og kardiovaskulære sykdommer. , hypertensjon, betennelse, bakterielle og virale infeksjoner, diaré, behandling av sykdommer som Alzheimers sykdom og leddgikt.
Historien om berberinhydrokloridpulver
Berberine hydroklorid pulverble først oppdaget i pre-Qin-perioden. Med ytterligere utdyping av farmakologisk forskning, er effekten av coptis blitt registrert i detalj i "Shen Nongs Materia Medica" fra Han-dynastiet i Kina. Denne boken er den tidligste eksisterende boken om tradisjonell kinesisk medisin. Det sies at det stammer fra Shennongs familie. , samlet til en bok mellom 25 og 220 e.Kr. under det østlige Han-dynastiet. Dens enkeltkrystallstruktur ble først analysert fra et ekstrakt isolert fra Hydrastiscanadensis i 1917.
De medisinske formålene med berberin hcl-pulver
1. Antioksidanteffekt
Under normale omstendigheter opprettholder kroppen en balanse mellom antioksidanter og pro-oksidanter. Oksidativt stress er en skadelig prosess som kan være en viktig mediator for skade på cellulære strukturer, og dermed indusere ulike sykdomstilstander som hjerte- og karsykdommer, kreft, nevrologiske sykdommer og diabetes. Overproduksjon av reaktive oksygenarter (ROS), oftest gjennom overstimulering av NADPH av cytokiner eller gjennom mitokondriell elektrontransportkjede og xantinoksidase, kan føre til oksidativt stress. Eksperimenter har vist at berberinmetabolitter og berberin viser utmerket -OH-fjernende aktivitet, og effekten deres tilsvarer omtrent den kraftige antioksidanten vitamin C. Økningen i SOD (superoksiddismutase) aktivitet og reduksjonen i MDA (en markør for lipidperoksidasjon) nivåer kan overvåkes ved å administrere berberin til diabetiske modellrotter [1]. Ytterligere resultater viste at den rensende aktiviteten til berberin er nært knyttet til dens jernholdige ion-chelaterende aktivitet, og C-9-hydroksylgruppen til berberin er en viktig del.
2. Antitumoreffekt
Det har vært mange rapporter om anti-krefteffektene av berberin. Ulike studier de siste årene har vist at berberin er effektivt i adjuvant behandling av eggstokkreft, endometriekreft, livmorhalskreft, brystkreft, lungekreft, tykktarmskreft, nyrekreft. Det er av stor betydning ved behandling av alvorlige kreftsykdommer som f.eks. som blærekreft og prostatakreft. Berberin kan hemme spredningen av tumorceller ved å samhandle med ulike mål og mekanismer. Det kan endre uttrykket av onkogener og karsinogenese-relaterte gener for å regulere aktiviteten til relaterte enzymer og hemme spredning.
3. Kardiovaskulær effekt
Berberine hcl-pulver spiller en sentral rolle i behandlingen av kardiovaskulære sykdommer og har et ekstremt bredt spekter av bruksområder. Berberine oppnår formålet med antiarytmi ved å redusere forekomsten av premature ventrikkelsammentrekninger og hemme forekomsten av ventrikkeltakykardi. For det andre er dyslipidemi en viktig risikofaktor for kardiovaskulær sykdom og er preget av økte nivåer av totalkolesterol, triglyserider og lavdensitetslipoproteinkolesterol (LDL), og reduserte nivåer av høydensitetslipoprotein (HDL), mens berberin. disse indikatorene kan opprettholdes svært godt. Langvarig hyperlipidemi er en viktig årsak til aterosklerotisk plakkdannelse. Det er rapportert at berberin påvirker LDL-reseptorer i leverceller for å redusere humane serumkolesterolnivåer i hepatocytter. Ikke bare det, berberin har positive inotropiske effekter og har blitt brukt til å behandle kongestiv hjertesvikt.
Den fremtidige utviklingen av berberinhydrokloridpulver
Selv om berberin hcl-pulver har blitt mye brukt i klinisk praksis, er en ulempe som ikke kan ignoreres at det tilhører BCS klasse II-medisiner og har dårlig vannløselighet, noe som ikke bidrar til pasientens absorpsjon. Derfor er det for tiden et problem hvordan man kan utvikle egnede legemidler. Problemer som skal løses.
Løsningen som vanligvis brukes i apotek for å øke vannløseligheten er vanligvis å tilsette en stor mengde vannløselige hjelpestoffer, men problemene som følger med det er redusert doseringsfleksibilitet og pasientens etterlevelse. Derfor er det nødvendig med en mer fornuftig måte for legemiddelets biotilgjengelighet. grad av forbedring. Vanlig brukte metoder inkluderer amorfe dispersjoner, farmasøytiske salter og medikament-kokrystaller, men amorfe krever vanligvis hjelpestoffer for å opprettholde deres stabilitet, mens anvendeligheten av salter er generelt anvendelig for legemidler med ioniserbare grupper. I motsetning til dette viser eutektikken sin overlegenhet: enkel prosess, lav pris og utmerket effekt.
Det er to hovedtyper av eksisterende medikament-kokrystalldesign for berberinhydroklorid. Den ene er å danne en kokrystall med sure ligander, og den andre er å danne en kokrystall med flavonoider. Førstnevnte har en større forbedring i biotilgjengelighet, men om liganden kan brukes til langvarig klinisk bruk gjenstår å verifisere. Mens samkrystalldesignet med flavonoider ikke har like god biotilgjengelighetsforbedring som førstnevnte, er det smart utformet gjennom krystallteknikk. Metoden forbedrer kombinasjonen av to småmolekylære legemidler, som i fellesskap kan forbedre effektiviteten til begge. Det er en relativt vellykket metode for å forbedre fysiske og kjemiske egenskaper.
Bildekilde:《To cocrystals of Berberine Chloride with Myricetin and Dihydromyricetin: Crystal Structures, Characterization, and Antitumor Activities express ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Nå for tiden,Berberinhydrokloridpulverkan syntetiseres kunstig og modifiseres gjennom krystallteknikkmetoder med lave kostnader og avansert teknologi. Med utviklingen av medisinsk forskning og utdypingen av kjemisk forskning, vil berberinhydroklorid sikkert vise flere medisinske egenskaper. Bruk effekter. På den ene siden har berberinhydroklorid ikke bare oppnådd bemerkelsesverdige resultater i tradisjonell farmakologisk forskning på antibakteriell, antiviral, anti-inflammatorisk, anti-tumor, antidiabetisk og behandling av kardiovaskulære og cerebrovaskulære sykdommer, men dets krystalltekniske design og morfologiske analyser. har også utbredt bekymring. På grunn av sin bemerkelsesverdige helbredende effekt og lave bivirkninger, har den et stort potensial i klinisk anvendelse og har brede utsikter. Med utviklingen av cellebiologi vil den farmakologiske mekanismen til berberin bli belyst fra cellenivå til molekylært nivå og målnivå, noe som gir mer teoretisk grunnlag for dens kliniske anvendelse.